京都大学ELCAS(エルキャス)

実施レポート

[専修コース]薬科学 薬の設計と合成

薬学研究科 薬品分子化学分野

2016年7月30日 14:00〜18:00

  • 実施場所

    吉田キャンパス 薬学部本館A403/新館コアラボ

  • 当日の講師

    竹本佳司 教授、塚野千尋 講師、小林祐輔 助教

  • 実習の内容

    前回に引き続き、8月20日のELCAS発表会に向けてのスライド作成・原稿作成と、実際の発表形式でのリハーサルを行った。また、理解の不十分な点について詳しい解説を受けた。

  • 薬科学_薬の設計と合成_実習風景発表用のスライドを作成し、Chem drawソフトの使用法を学ぶ
  • drug-design-sp20160730-2スライド発表資料を確認しながらリハーサルを行う

受講生の感想

  • 今回は、前回作ったスライドの修正・時間調整を主たる活動として行いました。前回よりはまし、とはいえ未だ合格点ではない様子。夏休みですから、直接会いながら細部を詰めたいと思います。
  • 今回は、発表のリハーサルを行いました。前回の指摘を受けて改善できたのはよかったものの、未だ調べ切れていない点が見つかり、反省してます。発表会まではまだ20日ほどあるので、調べきって自分の中に落とし込んで、理解できるようにしたいと思います。また、原稿がまだまだなものもあるので、スムーズな流れのものを作り、2人で調整しながら完成させようと思います。もう研究室に来ないと思うと寂しいです。まだまだたくさん質問しながら作っていくかと思うので、よろしくお願いします。今回もありがとうございました。

2016年7月16日 14:00〜18:00

  • 実施場所

    吉田キャンパス 薬学部本館4階東側

  • 当日の講師

    竹本佳司 教授、塚野千尋 講師、小林祐輔 助教

  • チューター

    太田里奈、川上愛美

  • 実習の内容

    生徒が作ってきたプレゼンテーションでELCAS発表会の予行発表を行った。先生やチューターのアドバイスや指摘をうけて、初めて聞く人でも理解できるより良い発表ができるように、スライドの手直しをしてもらった。もともとプレゼンテーションを作る技術は高かったが、プレゼンテーションを作るうえでのアドバイスをチューターがした。

  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年7月16日タブレットを使ってプレゼンテーションを作っている
  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年7月16日映写機を使って実際の発表のデモを行っている
  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年7月16日二人で話し合いながらスライドづくりを進めている

受講生の感想

  • 今日の活動は、合宿での発表時に使用するスライド作成のため、わざわざ時間をとっていただいたものでした。数々の不備・失敗がありながらも、相方と顔を突き合わせてああでもない、こうでもないと話し合うのは非常に楽しく、また貴重な体験であったように思います。再来週にもスライド確認があるようですから、その時には完璧に近い、とは言わないまでも、間違いのないスライドをお見せできればと。本日はありがとうございました。
  • 今回は、発表会に向けてプレゼンを発表し、指摘を受けて、また作り直しました。発表してみると、自分は説明したつもりでも、初めての人には分かりにくかったり、内容が違約していたりして、気づかない点に気づかせてもらいました。また、プレゼンを作るときのアニメーション技術も学ぶことができました。今回は、規定日を外れたにも関わらず、お時間をとっていただきありがとうございました。次回は、よっしゃ! と言われるようなプレゼンを持ってきたいと思います。ありがとうございました。

2016年7月2日 14:00〜18:00

  • 実施場所

    吉田キャンパス 薬学部本館A403/新館コアラボ

  • 当日の講師

    小林祐輔 助教

  • チューター

    大久保仁美、川上愛美

  • 実習の内容

    前回行ったBiacoreの測定結果を確認した後、Biacoreに関する講義・酵素SSATの構造や役割、疾病指標としての可能性について学習した。ついで、8月の最終発表に向けての準備(スライド作成)を行った。途中、各分野教授・TA参加の下、薬学部全体のElcasメンバー五名で交流会を行い、各々の進捗や発表に関してのアドバイスを受けた。

  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年7月2日Elcas交流会にて、自分の抱負を述べ、今後の発表での目標を示す学生
  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年7月2日発表用のスライドを作成し、Chem drawソフトの使用法を学ぶ

受講生の感想

  • 今回は、前回の測定結果の解説、考察、スライド作成とコンピュータに向かう時間が長く、机上の推測と実際の結果との間にギャップがあったことも含め、研究発表という学問の別側面を垣間見た気分です。他のELCAS生との交流会も挟み、また合宿でのプレゼンの詳細をお聞きしたことで、発表に向けての心構えが多少なりともできた気がしますので、再来週のリハーサルに向けて、岸根さんとともに準備に励みたいと思います。貴重な体験をありがとうございました。
  • 今回は、前回やった測定の解析、結果の考察、そしてプレゼンの作成に入りました。測定結果は、計算上の結果とは違っていて面白いと思いました。その原因が何なのかをまた知りたいです。また、薬科学のほかのELCAS生と交流する機会もいただき、同じ薬学でも共通点もありながら違うことをしていて、発表会が楽しみになりました。次回は、発表のリハーサルなので、今回教えていただいたスキルを活かして、面白さが伝わるようなプレゼンを作りたいと思います。ありがとうございました。

2016年6月18日 14:00〜18:00

  • 実施場所

    吉田キャンパス 薬学部本館A403/新館コアラボ

  • 当日の講師

    竹本佳司 教授

  • チューター

    大久保仁美

  • 実習の内容

    前回までに合成していたPEG鎖がn=6の化合物を希釈して、Biacoreセンサーチップにビオチン-ストレプトアビジン結合で固定化した。
    固定化できたことを確認した後、次いで、酵素SSATを1000nM, 500nM, 250nM…8nMまで希釈し、アナライトとしてウェルに添加したのち、Biacoreにセットし、酵素活性の有無を検討した。

  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年6月18日反応速度論について、実際のBiacoreのデータの解析を行う
  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年6月18日反応速度論について講義を受ける

受講生の感想

  • 今回は、久々にピペットマンを使い、第2ストップまで押し込まないほうがいい場合というものを初めて知りました。また、機材ひとつをとっても、文面やイラストで見るそれと実物との隔たりはかくも大きいものかと驚嘆の思いです。良い結果が出ることを祈りつつ、次回を待ちたいと思います。貴重な体験をありがとうございました。
  • 今日は、精密な作業が多くて、とても緊張しました。けれど、マイクロピペットでの量り取り方とかを学ぶことが出来てよかったです。また、いよいよ本番のBiacoreということで、初の対面だったのですが、一つ一つの動きにわくわくしました。結果を解析して考察につなげられるように解離と結合のグラフとの関係を勉強してこようと思います。今日も1日ありがとうございました。

2016年6月4日 14:00〜18:00

  • 実施場所

    吉田キャンパス 薬学部本館A401

  • 当日の講師

    竹本佳司 教授

  • チューター

    川上愛美、大久保仁美

  • 実習の内容

    最終生成物のうち、ポリアミンユニットの合成を行った。学生1名はCbz保護されたアミノナフタレンスルホン酸の酸クロリドへの変換実験と精製、もう1名はCF3CO基保護されたポリアミンの脱保護と、Biacoreアッセイ用最終化合物の合成段階の反応の進行をTLCでの確認を行った。

  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年6月4日酸クロリド変換反応の進行をTLCで確認する
  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年6月4日Biacoreアッセイ用最終化合物の合成段階の進行をTLCで確認する

受講生の感想

  • 今回は、実験の後に論文作成に関しての意見のすりあわせを行い、いよいよ、という心持です。忙しい日々になる予感こそありますが、最後までチューターの方々の手をお借りしつつ、目標達成に向けて頑張りたいと思います。貴重な体験をありがとうございます。
  • 今回は、前回と同様に、化合物中の反応しやすい部分を保護していた分子を取り外す実験と、最終目的化合物の反応が進行しているかを確認しました。実験後の打ち合わせでは、レポートをどのように書くかが少し見えてきたので良かったです。また、Biacoreの原理もイメージが持てました。ありがとうございます!まだまだ分からないところも多いので、参考書で探りながら進めるのと、レポートについても準備を進めようと思います。今回もありがとうございました!

2016年5月21日 14:00〜18:00

  • 実施場所

    吉田キャンパス 薬学部本館4階東側

  • 当日の講師

    小林祐輔 助教

  • チューター

    太田里奈、泉早苗

  • 実習の内容

    まず最初に、合成目標化合物が標的タンパク質に対してどのような作用を示すのかについてのコンピューターによるシミュレーション結果を専門の先生から説明を受けた。その後に、化合物の合成実験を行った。エバポレーターや真空ラインなどを使って、反応をかける流れを生徒自身に行ってもらい、研究室での実験の様子を体験してもらった。また1H NMRの測定を行って、1H NMRがどういったものなのかを大まかに教えた。

  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年5月21日チューターのデモンストレーションによって、試薬の取り方を学んでいる
  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年5月21日シリンジを用いて試薬を反応系に加えている
  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年5月21日1H NMRの測定をパソコンで行っている

受講生の感想

  • 回数を重ねるごとに、「これは聞いたことがある」「見たことがある」ような機材、実験が増え、より楽しくなってきました。説明していただく際にも、以前より積極的に質問できたような気がします。まだまだご迷惑をかけることも多いでしょうが、精進しますのでよろしくお願いします。今回は貴重な体験をありがとうございました。
  • 今回は、bocを離す作業で、工程のたびに測定してちゃんと出来ているか確かめました。最後の測定では、ちゃんとbocが取れていて、うれしかったです。また、濃縮する過程では、学校でやっていた内容とつながったと同時に前回分からなかった原理も分かったので良かったです。また、たんぱく質との結合をコンピュータでみることが出来る、ということにはとても驚き、無駄にならないのでいいなと思いました。毎回、高校ではできない経験が出来て、本当に楽しいです。ありがとうございました。

2016年5月7日 14:00〜18:00

  • 実施場所

    吉田キャンパス 薬学部本館A401

  • 当日の講師

    塚野千尋 講師

  • チューター

    川上愛美、大久保仁美

  • 実習の内容

    ヘキサエチレングリコールとtert-ブチルブロモ酢酸との縮合反応をかけ、反応の進行をTLCを用いて追跡する。反応完結後、分液操作、濃縮により目的物を得る。合成した化合物の分子量が目的物と一致することをESI-MSにより確認する。また、ビオチンとエチレンジアミン保護体に縮合剤を加えてアミドを合成する。反応の進行をTLCを用いて追跡する。分液操作、濃縮により目的物を得る。

  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年5月7日ビオチンとエチレンジアミン保護体の縮合に必要な試薬の秤量
  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年5月7日分液操作による目的物の抽出作業
  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年5月7日分液操作による目的物の抽出作業

受講生の感想

  • 液をこぼすなど、川上さんには大層ご迷惑をおかけしたかと思いますが、機材を見学させていただいたこと、溶媒の相性について教えていただいたことなど、とても楽しかったです。ジャーナルに向けての心意気を新たに、今回の実験内容について再来週には理解していたいものですが、力及ばないところがあれば、またご助力願います。貴重な体験をありがとうございました。
  • 今回は、合成する一つ一つの段階が初めての作業でとても緊張しました。特に、分液が液体が溶ける性質を利用して、うまく分離させていくのが、おもしろかったです。また、研究室には様々な試薬があり、その性質に応じて保管されているところに感動しました。今回の工程はまた復習します。

2016年4月16日 14:00〜18:00

  • 実施場所

    吉田キャンパス 薬学部本館4階東側

  • 当日の講師

    竹本佳司 教授、塚野千尋 講師、小林祐輔 助教

  • チューター

    泉早苗、大久保仁美、太田里奈

  • 実習の内容

    研究概要や実習計画についての説明を一通り受けた後、次回以降の実習で合成することになる酵素阻害剤の分子模型を作成した。標的となる酵素のX線結晶構造の図を調べ、3D分子構造シミュレーションにて阻害剤が酵素にどのような形で相互作用するか考えた。

  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年4月16日酵素阻害剤の分子模型を作成する
  • 薬科学 薬の設計と合成 2016年4月16日酵素と阻害剤の3D分子構造シミュレーションを行う

受講生の感想

  • 酵素阻害剤の分子模型を組むことで、その立体的な構造が理解できました。模型を実際に自分の手で色々と動かせたので、とても面白く感じました。パソコンを用いたシミュレーションでは、阻害剤と酵素の相互作用する様子が一目で分かり、印象に残っています。
  • 今回初めて見るようなソフトウェアを使って操作には戸惑いましたが、実際に大学の研究室でどのように解析を行っているのか知ることが出来、いい経験になりました。また実際に模型を組んだり、ソフトで三次元にみたりすると、紙に書かれている化合物と実際の化合物の構造には大きな違いがあることを実感しました。

平成28年度 実施レポート

過去の実施レポート